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MAPK Kinase Kinase Kinase

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抑制剂 & 激动剂

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2

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39

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29

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112389
    p38 MAP Kinase Inhibitor III
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor III (compound 7h) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，50 为 0.9 μM。p38 MAP Kinase Inhibitor III 也抑制 IL-1β 和 TNF-α 的释放，50 值分别为 0.37 μM 和 0.044 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor III
  • HY-P3031
    Mitogen-activated protein kinase 1

    MAPK1

    		 p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology
    Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。
    Mitogen-activated protein kinase 1
  • HY-142452
    Pan-RAF kinase inhibitor 1

    		Raf Cancer
    Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
    Pan-RAF kinase inhibitor 1
  • HY-U00324
    p38 MAPK-IN-2

    		p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase 的抑制剂。
    p38 MAPK-IN-2
  • HY-112401
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
    p38 MAP Kinase Inhibitor IV
  • HY-49073
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ

    		p38 MAPK Cancer
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ (compound c32) 是 p38 MAPK 抑制剂，抑制率达到 24%。
    p38 MAP Kinase Inhibitor Ⅵ
  • HY-120595
    JNJ-49095397

    RV568

    		 p38 MAPK Src Inflammation/Immunology
    JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI)，可抑制 p38 MAPK的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族，特别是造血激酶(HCK)，显示出强大的抗炎作用，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
    JNJ-49095397
  • HY-160765
    WNTinib

    APS-8-100-2

    		 Wnt Apoptosis Cancer
    WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
    WNTinib
  • HY-P10072A
    MK2-IN-5 acetate

    Hsp25 Kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate

    		 JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK Others
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-N1818
    Deoxysappanone B

    3-Deoxysappanone B

    		 p38 MAPK Neurological Disease Inflammation/Immunology
    3-脱氧苏木酮 B Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用，可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路，抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。
    Deoxysappanone B
  • HY-107620
    PD 198306

    		MEK Neurological Disease
    PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
    PD 198306
  • HY-15496
    E6201

    ER-806201

    		 MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-152087
    DCZ19931

    		ERK p38 MAPK Cardiovascular Disease
    DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
    DCZ19931
  • HY-112181
    KO-947
    3 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-161293
    p38-α MAPK-IN-6

    		p38 MAPK Cancer
    p38-α MAPK-IN-6 (compound 3a) 是 p38α 丝裂原激活蛋白激酶抑制剂。
    p38-α MAPK-IN-6
  • HY-145026
    ERK1/2 inhibitor 4

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-145027
    ERK1/2 inhibitor 5

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-145025
    ERK1/2 inhibitor 3

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-145028
    ERK1/2 inhibitor 6

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 6
  • HY-N1966
    (E)-Osmundacetone
    2 篇文献验证

    		 p38 MAPK JNK ERK Neurological Disease
    (E)-紫萁酮 (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。
    (E)-Osmundacetone
  • HY-12072
    Lck Inhibitor
    1 篇文献验证

    		 Src Inflammation/Immunology
    Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
    Lck Inhibitor
  • HY-110193
    SPP-86
    1 篇文献验证

    		 RET Cancer
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
    SPP-86
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) ULK Wee1 LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB0614
  • HY-148061
    DB1113

    		PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-N4126
    6-Demethoxytangeretin

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤 6-​Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus reticulata) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性，通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-​Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
    6-Demethoxytangeretin
  • HY-136990
    GLPG0259

    		Others Cancer
    GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
    GLPG0259
  • HY-112345
    PD-089828

    		FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
    PD-089828
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    		Casein Kinase Inflammation/Immunology
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM，详细信息请参考专利 WO2015119579A1，化合物 1c。
    CK1-IN-1
  • HY-N6959
    Osmundacetone

    		Reactive Oxygen Species Apoptosis Metabolic Disease
    紫萁酮 Osmundacetone 是从 Osmundae Rhizoma 中分离出的一种天然产物，具有神经保护作用和抗凋亡作用。Osmundacetone 具有 DPPH 清除活性和抗氧化应激活性。Osmundacetone 还抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶。Osmundacetone 可用于神经退行性疾病的研究。
    Osmundacetone
  • HY-148062
    RSS0680

    		PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-10406
    Talmapimod
    3 篇文献验证

    SCIO-469

    		 p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod
  • HY-10406A
    Talmapimod hydrochloride

    SCIO-469 hydrochloride

    		 p38 MAPK Cancer
    他匹莫德盐酸盐 Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的 10 倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    Talmapimod hydrochloride
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1

    		Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-N6246
    Asperulosidic Acid

    		NF-κB ERK Inflammation/Immunology Cancer
    车叶草苷酸 Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。 Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。
    Asperulosidic Acid
  • HY-137092
    IACS-13909
    1 篇文献验证

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
    IACS-13909
  • HY-108645
    AL 8697

    		p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的，具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比，AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍，对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
    AL 8697
  • HY-116035
    Nimbolide
    1 篇文献验证

    		 NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
    Nimbolide
  • HY-W015445
    SD-169

    		p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
    SD-169
  • HY-131335
    p38α inhibitor 2

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
    p38α inhibitor 2
  • HY-10456
    TAK-715
    10 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-16558
    Butein
    3 篇文献验证

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
    Butein
  • HY-148552
    Anti-inflammatory agent 35

    		p38 MAPK ERK NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
    Anti-inflammatory agent 35
  • HY-150605
    ERK5-IN-3

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-3 (compound 33j) 是一种有效且选择性的 ERK5 (细胞外信号相关激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。ERK5-IN-3 对 Hela 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 为 31 nM。
    ERK5-IN-3
  • HY-10320
    Doramapimod
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    BIRB 796

    		 p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    Doramapimod
  • HY-N0632
    Esculentoside A
    2 篇文献验证

    		 COX NF-κB Inflammation/Immunology
    商陆皂苷甲 Esculentoside A (EsA)，一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
    Esculentoside A
  • HY-148065
    FMF-06-098-1

    		PROTACs Cancer
    FMF-06-098-1 是一个多靶向降解剂。FMF-06-098-1 可以靶向降解激酶，能够降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1 和 WEE1.
    FMF-06-098-1

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